trans-4-Clorhidrato de ácido dimetilaminocrotónico CAS 848133-35-7 Pureza >98,0% (HPLC) Intermedio de dimaleato de afatinib
Intermedios de suministro de productos químicos de Ruifu de afatinib
Afatinib CAS 439081-18-2
Afatinib Dimaleato CAS 850140-73-7
(S)-(+)-3-Hidroxitetrahidrofurano CAS 86087-23-2
(Dimetilamino)acetaldehído dietil acetal CAS 3616-56-6
trans-4-Clorhidrato de ácido dimetilaminocrotónico CAS 848133-35-7
Ácido dietilfosfonoacético CAS 3095-95-2
7-Flúor-6-Nitroquinazolina-4(1H)-una CAS 162012-69-3
7-Cloro-6-Nitro-4-Hidroxiquinazolina CAS 53449-14-2
N-(3-Cloro-4-Fluorofenil)-7-Fluoro-6-Nitroquinazolina-4-Amina CAS 162012-67-1
(S)-N4-(3-Cloro-4-fluorofenil)-7-((Tetrahidrofurano-3-il)oxi)quinazolina-4,6-Diamina CAS 314771-76-1
(S)-N-(3-Cloro-4-fluorofenil)-6-Nitro-7-((Tetrahidrofurano-3-il)oxi)quinazolin-4-Amina CAS 314771-88-5
| Nombre químico | trans-4-Clorhidrato de ácido dimetilaminocrotónico |
| Sinónimos | trans 4-Ácido dimetilaminocrotónico HCl; (E)-4-(Dimetilamino)-2-Clorhidrato de ácido butenoico; (E)-4-Clorhidrato de ácido dimetilaminocrotónico; (2E)-4-(Dimetilamino)but-2-Clorhidrato de ácido enoico; Afatinib int-2 |
| Número CAS | 848133-35-7 |
| Estado del stock | En stock, báscula comercial |
| Fórmula molecular | C6H12ClNO2 |
| Peso Molecular | 165,62 |
| Sensibilidad | Higroscópico. Sensible a la humedad |
| Punto de fusión | 160,0 a 164,0 ℃ |
| Solubilidad | DMSO (ligeramente), metanol (ligeramente), agua (ligeramente) |
| COA y MSDS | Disponible |
| Origen | Shanghái, China |
| Marca | Química Ruifu |
| Artículo | Especificaciones |
| Apariencia | Polvo blanco a casi blanco |
| Método de pureza/análisis | >98,0% (HPLC) |
| Método de pureza/análisis | >98,0% (RMN) |
| Humedad (K.F) | <0,50% |
| Residuo en el encendido | <0,20% |
| Impureza única | <0,50% |
| Metales pesados (como Pb) | <20 ppm |
| Espectro infrarrojo | Se ajusta a la estructura |
| Espectro de RMN 1H | Espectro de RMN de protones |
| Estándar de prueba | Estándar empresarial |
| Uso | Intermedio de afatinib, dimaleato de afatinib |
Paquete:Botella, bolsa de papel de aluminio, tambor de cartón de 25 kg o según los requisitos del cliente.
Condición de almacenamiento:Almacenar en recipientes sellados en lugar fresco y seco; Proteger de la luz y la humedad.
Envío:Entrega a todo el mundo por vía aérea, por FedEx / DHL Express. Proporcionar una entrega rápida y confiable.
Instrumento: Cromatógrafo HPLC Agilent 1200 HPLC, detector DAD.
Columna: Agilent XDB-C18,250*4,6 mm, 5 μm
Fase móvil: B: 1,95 g de octansulfonato de sodio + 8 ml de ácido fosfórico + 5 ml de trietilamina + 500 ml de agua
C: acetonitrilo
Preparación de la fase móvil mixta: tome 400 ml de solución B y 100 ml de acetonitrilo, mezcle completa y uniformemente y bombee el líquido en una fase.
Caudal: 0,5 ml/min54bar
Temperatura de la columna: 25 ℃
Longitud de onda: 210 nm
Solución de muestra: se usó fase móvil como disolvente, muestra sólida: 0,0040 g/2 ml, tamaño de muestra 2,0 μl.
trans-4-El clorhidrato de ácido dimetilaminocrotónico (CAS: 848133-35-7) es un reactivo utilizado en la preparación de agentes antitumorales inhibidores de la tirosina quinasa. El clorhidrato de ácido trans-4-dimetilaminocrotónico se puede utilizar como intermediario de Afatinib (CAS: 439081-18-2), Afatinib Dimaleato (CAS: 850140-73-7), Neratinib (CAS: 698387-09-6). Afatinib es un fármaco aprobado para el tratamiento del carcinoma de pulmón de células no pequeñas (NSCLC), desarrollado por Boehringer Ingelheim. Actúa como inhibidor de la angioquinasa. Al igual que Lapatinib y Neratinib, Afatinib es un inhibidor de la tirosina quinasa (TKI) que también inhibe irreversiblemente las quinasas del receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (Her2) y del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). Afatinib no sólo es activo contra EGFRmutaciones dirigidas por TKI de primera generación como erlotinib o gefitinib, pero también contra aquellos que no son sensibles a estas terapias estándar. Debido a su actividad adicional contra Her2, se está investigando para el cáncer de mama, así como para otros cánceres provocados por EGFR y Her2. Neratinib desarrollado por la empresa estadounidense Wyeth es un inhibidor irreversible del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). Es un punto objetivo múltiple de los inhibidores de la tirosina quinasa de molécula pequeña para HER 2 y HER1 después de Lapatinib, y es un inhibidor irreversible de la tirosina quinasa del receptor ErbB. Neratinib podría inhibir selectivamente HER-1 y HER-2 de la familia EGFR (la CI50 fue de 92 nmol/l y 59 nmol/l, respectivamente). La investigación clínica demostró que neratinib ejerció un efecto terapéutico significativo en el cáncer de pulmón de células no pequeñas, el cáncer de colon y el cáncer de mama. El ensayo clínico de fase II indicó que neratinib mostró buena eficacia y tolerancia en pacientes HER-2 positivos con cáncer de mama avanzado que habían recibido o no tratamiento con trastuzumab. El ensayo clínico de fase Ⅲ sobre cáncer de mama finalizó en septiembre de 2014.
