Lopinavir (ABT-378) es un inhibidor peptidomimético selectivo muy potente de la proteasa del VIH-1, con Kis de 1,3 a 3,6 pM para la proteasa del VIH de tipo salvaje y mutante. Lopinavir actúa deteniendo la maduración del VIH-1 bloqueando así su infectividad. Lopinavir también es un inhibidor 3CLpro del SARS-CoV con una IC50 de 14,2 μM. Lopinavir es un antirretroviral de la clase de inhibidores de proteasa. La inhibición de la proteasa del VIH-1 previene la escisión del precursor de la poliproteína viral y da como resultado la liberación de viriones inmaduros y no infecciosos. Un componente de la terapia combinada para tratar el VIH/SIDA. Lopinavir, el sexto inhibidor de la proteasa del VIH de la clase “navir”, se lanzó en coformulación con ritonavir, otro inhibidor de la proteasa del VIH ya comercializado (Abbott, 1996); Esta formulación original se introdujo como Kaletra para su uso en combinación con inhibidores de la transcriptasa inversa nucleósidos o no nucleósidos para el tratamiento del SIDA en adultos y niños. Lopinavir es un compuesto peptidomimético con un núcleo estructural idéntico al del ritonavir, en el que se introdujeron grupos terminales, en particular una valina modificada, mediante procedimientos de acoplamiento de péptidos. Lopinavir es un potente inhibidor competitivo de la proteasa I del VIH que exhibe un alto potencial contra mutaciones resistentes a ritonavir. En varias especies animales, los estudios farmacocinéticos con la asociación lopinavirlritonavir mostraron que las modestas propiedades de lopinavir mejoraron significativamente en presencia de ritonavir, en términos de Cmax y duración de acción.