El letrozol (CAS 112809-51-5) forma parte de una nueva generación de inhibidores de la aromatasa altamente selectivos y es un derivado de benzotriazol sintetizado artificialmente. El letrozol inhibe la aromatasa para reducir los niveles de estrógeno, evitando así que el estrógeno estimule el crecimiento tumoral. Su actividad in vivo es 150-250 veces más fuerte que la del inhibidor de la aromatasa de primera generación Amarante. Como es altamente selectivo, no afectará las funciones de glucocorticoides, mineralocorticoides y tiroides; Incluso en dosis altas, no tendrá ningún efecto inhibidor sobre la secreción de corticosteroides suprarrenales, lo que le otorga un alto índice de tratamiento. El letrozol no tiene toxicidad latente para ningún sistema corporal ni órganos diana, no tiene mutagenicidad ni efectos cancerígenos, tiene efectos secundarios tóxicos mínimos, se tolera bien y tiene efectos anticancerígenos más fuertes que otros inhibidores de la aromatasa y fármacos antiestrógenos. Letrozol es adecuado para pacientes posmenopáusicas con cáncer de mama avanzado que no han respondido al tratamiento supresor de estrógenos y para el tratamiento temprano del cáncer de mama. Se utiliza para tratar a pacientes posmenopáusicas con cáncer de mama avanzado y sirve como tratamiento de segunda línea después de un tratamiento antiestrógeno fallido.