Ketorolac (CAS: 74103-06-3) es un fármaco analgésico y antiinflamatorio no esteroide, un derivado de la pirrolidona. La estructura química y la acción farmacológica son similares a la tolectina, el ácido zoestético y la indometacina. Al inhibir la ciclooxigenasa, inhibe la síntesis y liberación de prostaglandinas y produce efectos antiinflamatorios. Puede reducir la temperatura inducida por una fuente de calor, que está relacionada con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central. Tiene un analgésico fuerte y un antipirético antiinflamatorio moderado e inhibe la agregación plaquetaria, y no tiene inhibición de la respiración ni la adicción. En experimentos con animales, el efecto analgésico es más fuerte que la aspirina, la indometacina y el naproxeno. Es igual o mejor que el efecto antiinflamatorio del naproxeno y la indometacina, la fenilbutazona. Su efecto antipirético en ratas es más fuerte que la aspirina y la fenilbutazona y lo mismo con la indometacina y el naproxeno. Inhibe la agregación plaquetaria inducida por el ácido araquidónico y el colágeno. Pero no inhibe la inducción de difosfato de adenosina (ADP). Este producto se absorbe rápida y completamente después de la inyección intramuscular y se absorbe casi por completo después de la administración oral. Los alimentos pueden disminuir la velocidad de absorción, pero no afectan el grado de absorción y la biodisponibilidad es del 80% al 100%. 10 minutos después de la inyección intramuscular de 30 mg, el dolor suele aliviarse de forma evidente. Después de 50 minutos, el pico de concentración plasmática es de hasta 2,2 g/ml. Después de 30 a 60 minutos de administración oral, el dolor se alivia claramente y la concentración plasmática alcanza su punto máximo entre 1,5 y 4 horas. La vida media plasmática de los jóvenes es de aproximadamente 5,3 horas, y para los ancianos es de aproximadamente 7 horas, y el efecto analgésico podría mantenerse durante 6 a 8 horas. El 91,4% se excretará por el tracto urinario, el resto se excretará por los excrementos. En pacientes con insuficiencia renal, la tasa de aclaramiento plasmático total disminuye y la vida media se prolonga, por lo que se debe reducir la dosis.

Aplicación clínica: El ketorolaco se utiliza principalmente para el tratamiento del dolor a corto plazo, incluido el dolor posoperatorio (como el abdomen, el pecho, la urología, la ginecología, el departamento de estomatología, la cirugía ortopédica y el dolor), así como el dolor agudo del músculo esquelético causado por diversas causas, como esguince, dislocación, fractura y lesión de tejidos blandos, y otros dolores causados por otras enfermedades, como dolor posparto, cólico renal agudo, dolor de muelas, ciática, dolor tardío por cáncer, dolor de heridas, cólico biliar, etc. Puede utilizarse como sustituto de la morfina y la petidina.