Venta caliente de 6-Cloro-3-metiluracilo - Maleato de indacaterol intermedio CAS 312753-53-0 5,6-Dietil-2,3-dihidro-1H-inden-2-clorhidrato de amina de alta pureza - Ruifu
Venta caliente de 6-Cloro-3-metiluracilo - Maleato de indacaterol intermedio CAS 312753-53-0 5,6-Dietil-2,3-dihidro-1H-inden-2-clorhidrato de amina de alta pureza - RuifuDetalle:
Suministro del fabricante; Alta pureza y precio competitivo
Suministro comercial Maleato de indacaterol (CAS: 753498-25-8) Intermedios relacionados:
5,6-Dietil-2,3-dihidro-1H-inden-2-clorhidrato de amina CAS: 312753-53-0
8-Benciloxi-5-(2-Bromoacetil)-2-Hidroxiquinolina CAS: 100331-89-3
5-(2R)-2-Oxiranilo-8-benciloxi-2(1H)-quinolinona CAS: 173140-90-4
Indacaterol CAS: 312753-06-3
| Nombre químico | 5,6-Dietil-2,3-dihidro-1H-inden-2-clorhidrato de amina |
| Número CAS | 312753-53-0 |
| Número de gato | RF-PI125 |
| Estado del stock | En stock, la producción aumentará hasta cientos de kilogramos |
| Fórmula molecular | C13H20ClN |
| Peso Molecular | 225,76 |
| Marca | Química Ruifu |
| Artículo | Especificaciones |
| Apariencia | Blanco a blanquecino en polvo |
| Método de pureza/análisis | ≥98,0% (HPLC) |
| Pérdida por secado | ≤0,50% |
| Impureza individual | ≤0,50% |
| Impurezas totales | ≤1,0% |
| Residuo en el encendido | ≤0,50% |
| Estándar de prueba | Estándar empresarial |
| Uso | Maleato de indacaterol (CAS: 753498-25-8) Intermedio |
Paquete: Botella, bolsa de papel de aluminio, tambor de cartón, 25 kg/tambor, o según los requisitos del cliente.
Condición de almacenamiento:Almacenar en recipientes sellados en lugar fresco y seco; Proteger de la luz, la humedad y las plagas.
El maleato de indacaterol (CAS: 753498-25-8) es un nuevo agonista y broncodilatador de los receptores adrenérgicos β(2) de acción ultralarga y de inicio rápido, actualmente está aprobado en Europa como Onbrez y lo comercializa Novartis. Debe tomarse sólo una vez al día, a diferencia de sus competidores formoterol y salmeterol. Maleato de indacaterol (CAS: 753498-25-8) se utiliza en el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) y el asma. Onbrez se administra mediante una formulación en aerosol a través de un inhalador de polvo seco. Un ensayo de fase III publicado en julio de 2010 sugirió que el indacaterol es significativamente más eficaz que el formoterol dos veces al día para mejorar el FEV1 y reduce la necesidad de medicación de rescate.
La Agencia Europea de Medicamentos (EMA) aprobó el indacaterol como medicamento en 2009 con el nombre comercial Onbrez, mientras que en los Estados Unidos la Administración de Alimentos y Medicamentos lo aprobó con el nombre comercial Arcapta en 2011. El medicamento se fabrica en forma de sal maleato. Además, el indacaterol es una molécula quiral; sin embargo, sólo se distribuye el enantiómero R-puro.
La síntesis química del maleato de indacaterol (CAS: 753498-25-8) comienza con una-cloración de 5-acetil-8-benciloxi-2-quinolona con dicloro-yodato de benciltrimetilamonio. La clorocetona resultante se reduce con borano en tetrahidrofurano en presencia del catalizador de boro quiral R-tetrahidro-1-metil-3,3-difenil-1H,3H-pirrolo[1,2c][1,3,2]oxazaborol para producir el correspondiente intermedio de clorhidrina en alto exceso enantiomérico. El intermedio de clorhidrina se cicla al epóxido correspondiente mediante tratamiento con carbonato de potasio, el epóxido se condensa con 5,6-dietilindan-2-amina y el grupo protector bencilo se elimina mediante hidrogenólisis para producir indacaterol. El intermedio 5,6-dietilindan-2-amina se deriva del 1,2-dietilbenceno mediante acilación de Friedel-Crafts con cloruro de 3-cloropropionilo, ciclación del 3-cloro- resultante. 1-(3,4-dietilfenil)-1-propanona mediante ácido sulfúrico concentrado a 5,6-dietilindan-1-ona, oximación con nitrito de butilo y reducción de la oxima a una amina mediante tratamiento con hidrógeno sobre paladio- carbón.
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