El acetato de histrelina (CAS: 76712-82-8), un agonista sintético de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH), se introdujo como terapia de primera línea para el tratamiento de la pubertad precoz central. Cuando se administra durante un período prolongado, suprime la liberación de gonadotropina, inhibe la esteroidogénesis ovárica y testicular y previene la maduración sexual. Superior a la terapia tradicional con agentes progestacionales, la histrelina parece tener efectos desaceleradores sobre la maduración esquelética, lo que permite un mayor crecimiento estacional y una altura adulta final significativamente mayor. Histrelin también se ha utilizado para tratar otros trastornos como la endometriosis, la enfermedad de ovario poliquístico, los leiomiomas uterinos, el síndrome premenstrual grave y para prevenir la porfiria aguda intermitente.
Definición: Un oligopéptido que comprende residuos de piroglutamil, histidilo, triptófilo, serilo, tirosilo, 1-bencil-D-histidilo, leucilo, arginilo y N-etilprolinamida unidos en secuencia. Es un análogo nonapéptido sintético de la hormona liberadora de gonadotrofinas y se utiliza como implante de hidrogel subcutáneo (particularmente como sal de diacetato) para el tratamiento del cáncer de próstata y para la supresión de la producción de hormonas sexuales gonadales en niños con pubertad precoz central. Utilizado para la pubertad precoz.
Acciones de Biochem/Physiol: El acetato de histrelina es un agonista de GnRH (gonadotropina-hormona liberadora), la histerelina. La GnRH (Glp-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2), que también se conoce como LHRH (hormona luteinizante-hormona liberadora) u gonadorelina, es crucial para la reproducción de los mamíferos y se libera de las neuronas hipotalámicas. Es responsable de la secreción de gonadotropinas, hormona luteinizante (LH) y hormona estimulante del folículo (FSH), de las glándulas pituitarias. Las mutaciones en GnRH se asocian con hipogonadismo hipogonadotrópico congénito normósmico. Histerelin se utiliza para el tratamiento de la pubertad precoz central en niños. Inhibe las acciones de los esteroides sexuales en los órganos reproductores masculinos y femeninos.
Está disponible como inyección intramuscular diaria. Histrelin también está disponible en un implante subcutáneo de 12 meses (Vantas) para el tratamiento paliativo del cáncer de próstata avanzado (desde 2005 en los EE. UU. y desde enero de 2010 en el Reino Unido). El 3 de mayo de 2007, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU. aprobó un implante subcutáneo de 12 meses (Supprelin LA) para la pubertad precoz central (PPC).