Crizotinib CAS 877399-52-5 Ensayo ≥99,0% API de alta calidad de fábrica
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| Nombre químico | crizotinib |
| Sinónimos | Xalkori; PF-02341066; crozotinib; crizotinib xalkori; 3-[1-(2,6-dicloro-3-fluoro-fenil)-etoxi]-5-(1-piperidina-4-il-1H-pirazol-4-il)-piridin-2-ilamina; (R)-3-[1-(2,6-Dicloro-3-fluorofenil)etoxi]-5-(1-Piperidina-4-il-1H- pirazol-4-il)piridin-2-ilamina |
| Número CAS | 877399-52-5 |
| Estado del stock | En stock, la producción aumentará hasta cientos de kilogramos |
| Fórmula molecular | C21H22Cl2FN5O |
| Peso Molecular | 450.34 |
| Punto de fusión | 192℃ |
| densidad | 1,47±0,10g/cm3 |
| Temperatura de almacenamiento | Temperatura ambiente |
| Origen | Shanghái, China |
| Marca | Química Ruifu |
| Artículo | Especificaciones |
| Apariencia | Blanco a blanquecino en polvo |
| Identificación | Por IR, HPLC |
| Claridad de la solución | Conforme al estándar |
| Pérdida por secado | ≤1,00% |
| Residuo en el encendido | ≤0,50% |
| Impurezas relacionadas | (por HPLC) |
| Impureza única | ≤0,50% |
| Impurezas totales | ≤1,00% |
| Metales pesados | ≤20 ppm |
| Ensayo | ≥99,0% |
| Solventes residuales | Cumplir con las especificaciones |
| Vida útil | 24 meses |
| Estándar de prueba | Estándar empresarial |
Paquete: Botella, bolsa de papel de aluminio, tambor de cartón de 25 kg o según los requisitos del cliente.
Condición de almacenamiento: Mantenga el recipiente bien cerrado y guárdelo en un lugar fresco, seco (2 ~ 8 ℃) y bien ventilado, lejos de sustancias incompatibles. Proteger de la luz y la humedad.
Envío: Entrega a todo el mundo por vía aérea, por FedEx / DHL Express. Proporcionar una entrega rápida y confiable.
Descripción de seguridad 24/25 - Evite el contacto con la piel y los ojos.
Documentos de identidad ONU ONU 3077 9 / PGIII
WGK Alemania 3
Código SA 2933990099
Clase de peligro IRRITANTE
Crizotinib (CAS 877399-52-5), (Crizotinib, Xalkori R), es un inhibidor de molécula pequeña competitivo de ATP potente y selectivo de ALK y c-Met. En agosto de 2011, la FDA de los Estados Unidos aprobó crizotinib para el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas (NSCLC) reordenado del linfoma quinasa anaplásico (ALK). Crizotinib es un inhibidor competitivo dual de ATP de las tirosina quinasas c-MET (factor de transición mesenquimal-epitelial) quinasa (IC50 celular = 8 nM) y ALK (IC50 celular = 20 nM), las cuales son objetivos importantes para la quimioterapia contra el cáncer. Cuando se probó la selectividad de crizotinib frente a otras quinasas, se encontró que tenía CI50 de enzima dentro de múltiplos de 100 veces de c-MET para 13 de las 120 quinasas analizadas. En ensayos celulares, se encontró que crizotinib inhibe la quinasa RON (recepteur d'origine nantais) con una ventana de selectividad 10 veces mayor que c-MET.
Crizotinib (PF-02341066) Crizotinib es un potente inhibidor de c-Met y ALK; los valores de CI50 en el ensayo celular fueron 11 nM y 24 nM, respectivamente. También es un potente inhibidor de ROS1 con un valor de Ki inferior a 0,025 nM. Crizotinib puede inducir la autofagia en una variedad de líneas celulares de cáncer de pulmón al inhibir la vía STAT3.
Crizotinib es un inhibidor dual potente y selectivo de la quinasa del factor de transición epitelial mesenquimal (c-MET) y de la quinasa del linfoma anaplásico (ALK). Crizotinib es un potencial agente antitumoral. En agosto de 2011, la FDA de los Estados Unidos aprobó crizotinib para el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas (NSCLC) reordenado del linfoma quinasa anaplásico (ALK).
Crizotinib (Xalkori(R), Pfizer), aprobado en 2011, fue el primer inhibidor aprobado dirigido a la quinasa del linfoma anaplásico (ALK). La quinasa codificada por el protooncogén ROS 1 (ROS1) de la clase de receptor de insulina tirosina quinasa y la quinasa codificada por el protooncogén MET de la clase del receptor del factor de crecimiento de hepatocitos (HGFR) son otras quinasas a las que se dirige crizotinib. Cuando se aprobó en 2011, crizotinib fue el primer fármaco dirigido específicamente a pacientes con NSCLC. Sin embargo, la resistencia al crizotinib generalmente se observó aproximadamente 8 meses después de la aplicación inicial y más de la mitad de los pacientes tratados con crizotinib experimentaron efectos secundarios gastrointestinales. En 2016, la FDA aprobó adicionalmente crizotinib para el NSCLC positivo para ROS1.
Crizotinib (Xalkori) es un inhibidor oral del receptor tirosina quinasa indicado para el tratamiento de pacientes con cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP) avanzado o metastásico. Los efectos secundarios comunes del uso de Xalkori incluyen infección de las vías respiratorias superiores, náuseas, vómitos, dolor de estómago, disminución del apetito, insomnio, mareos, sensación de cansancio, diarrea, estreñimiento, sarpullido o picazón, síntomas de resfriado (congestión nasal, estornudos, dolor de garganta), entumecimiento u hormigueo o hinchazón en las manos o los pies.
