Succinato de trelagliptina intermedio CAS 865759-24-6 Pureza >98,0% (HPLC)
Suministro comercial de productos intermedios relacionados con el succinato de trelagliptina:
6-Cloro-3-Metiluracilo CAS 4318-56-3
2-Ciano-5-Bromuro de flurobencilo CAS 421552-12-7
(R)-(-)-3-Dihidrocloruro de aminopiperidina CAS 334618-23-4
Succinato de trelagliptina intermedio - int D CAS 865759 - 24 - 6
Succinato de trelagliptina CAS 1029877-94-8
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| Nombre químico | Succinato de trelagliptina intermedio - int D |
| Sinónimos | 2-((6-Cloro-3-Metil-2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidina-1(2H)-il)Metil)-4-fluorobenzonitrilo; 2-[(6-Cloro-3,4-dihidro-3-metil-2,4-dioxo-1(2H)-pirimidinil)metil]-4-fluorobenzonitrilo |
| impureza | Impureza de trelagliptina 17 |
| Estado del stock | En stock, escala comercial |
| Número CAS | 865759-24-6 |
| Fórmula molecular | C13H9ClFN3O2 |
| Peso Molecular | 293,68 g/mol |
| densidad | 1,49±0,10g/cm3 |
| Temperatura de almacenamiento. | Lugar fresco y seco |
| COA y MSDS | Disponible |
| Marca | Química Ruifu |
| Artículos | Estándares de inspección | Resultados |
| Apariencia | Off-Cristal blanco a amarillo claro | Cumple |
| Identificación | ||
| HPLC | El tiempo de retención del pico principal de la muestra de prueba cumple con el estándar de referencia. | Cumple |
| IR - Espectro infrarrojo | Los espectros de absorción IR de la muestra y el estándar son concordantes. | Cumple |
| Inspección | ||
| Pérdida por secado | <0,50% | 0,3% |
| Impurezas totales | <2,00% | Cumple |
| Método de pureza/análisis | >98,0% (HPLC) | 99,1% |
| Conclusión | El producto ha sido probado y cumple con las especificaciones. | |
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2-((6-cloro-3-Metil-2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidina-1(2H)-il)Metil)-4-fluorobenzonitrilo (CAS: 865759-24-6) se utiliza como intermedio del succinato de trelagliptina (CAS: 1029877-94-8). Trelagliptin Succinate, desarrollado por Takeda, Japón, lanzado en marzo de 2015, bajo el nombre comercial Zafatek, se usa para tratar la diabetes tipo 2. Trelagliptina es un inhibidor de la dipeptidil peptidasa IV (DPP-4) de acción ultralarga que inhibe selectiva y continuamente la DPP-4 para controlar los niveles de azúcar en sangre. La trelagliptina es el primer fármaco hipoglucemiante semanal del mercado y los inhibidores de DPP-4 similares que existen en el mercado deben tomarse una vez al día. Las ventajas de la medicación de Zafatek sin duda proporcionarán opciones de tratamiento más convenientes para los pacientes diabéticos. Se espera que mejore en gran medida la comodidad y el cumplimiento de los pacientes. El 26 de marzo de 2015, el gigante farmacéutico japonés Takeda anunció que el nuevo medicamento para la diabetes Zafatek fue aprobado por el Ministerio de Salud, Trabajo y Bienestar de Japón (MHLW) para el tratamiento de la diabetes tipo 2. La aprobación convierte a Zafatek en el primer fármaco hipoglucemiante oral semanal del mercado en el mundo y también representa un éxito de taquilla lanzado por Takeda en el mercado de la diabetes.
La trelagliptina es un inhibidor de la dipeptidil peptidasa IV (DPP-4) que se administra una vez por semana y que controla los niveles de azúcar en sangre mediante la inhibición selectiva y continua de la DPP-4. La DPP-4 es una enzima que puede iniciar la inactivación de la incretina (péptido similar al glucagón -1 (GLP-1) y polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP)), que desempeñan un papel importante en la regulación de la glucosa en sangre. La inhibición de DPP-4 puede aumentar la secreción de insulina dependiente del nivel de azúcar en sangre, controlando así el nivel de azúcar en sangre. La presentación de NDA de trelagliptina se basa en datos de eficacia y seguridad de varios ensayos clínicos de fase III realizados en pacientes japoneses con diabetes tipo 2. La eficacia de trelagliptina se ha confirmado en todos los ensayos y tiene buena seguridad y tolerabilidad. La administración de trelagliptina una vez a la semana puede controlar eficazmente el nivel de azúcar en sangre y se espera que mejore el cumplimiento de la medicación por parte de los pacientes.
