Base de lapatinib CAS 231277-92-2 Pureza ≥99,0% (HPLC)
| Nombre químico | base de lapatinib |
| Sinónimos | lapatinib; N-[3-Cloro-4-[(3-fluorobencil)oxi]fenil]-6-[5-[[(2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]furan-2-il]quinazolin-4-amina; N-[3-Cloro-4-[(3-fluorobencil)oxi]fenil]-6-[5-[[[2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]-2-furil]-4-quinazolinamina |
| Número CAS | 231277-92-2 |
| Estado del stock | En stock |
| Fórmula molecular | C29H26ClFN4O4S |
| Peso Molecular | 581.06 |
| Punto de fusión | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
| densidad | 1,381±0,06g/cm3 |
| COA y MSDS | Disponible |
| Marca | Química Ruifu |
| Artículo | Especificaciones |
| Apariencia | Polvo cristalino casi blanco o amarillo claro |
| Identificación | RI; HPLC |
| Método de pureza/análisis | ≥99,0% (HPLC) |
| Punto de fusión | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
| Pérdida por secado | ≤0,50% |
| Residuo en el encendido | ≤0,10% |
| Metales pesados (como Pb) | ≤20 ppm |
| Impurezas orgánicas volátiles | Cumplir con el requisito |
| Sustancias relacionadas | |
| Impureza única | ≤0,30% |
| Impurezas totales | ≤1,00% |
| Estándar de prueba | Estándar empresarial |
| Vida útil | 2 años cuando se almacena correctamente |
| Uso | API, un tratamiento oral para el cáncer de mama |
Paquete: Botella, bolsa de papel de aluminio, 25 kg/tambor de cartón, o según los requisitos del cliente.
Condición de almacenamiento:Almacenar en recipientes sellados en lugar fresco y seco; Proteger de la luz y la humedad.
API (CAS: 231277-92-2) es una terapia dirigida de un fármaco contra el cáncer de mama, es un inhibidor de la tirosina quinasa y puede inhibir eficazmente la actividad de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico humano -1 (ErbB1) y del receptor del factor de crecimiento epidérmico humano (ErbB2) -2. Es único porque puede desempeñar un papel de diversas maneras para que las células del cáncer de mama no puedan recibir la señal necesaria para crecer. El mecanismo de acción es inhibir los sitios ATP intracelulares de EGFR (ErbB-1) y HER2 (ErbB-2) para prevenir la fosforilación y activación de las células tumorales, y bloquear la regulación negativa de la señalización por dos agregados homogéneos y heterogéneos de EGFR (ErbB-1) y HER2 (ErbB-1). La combinación de (CAS: 231277-92-2) con Capecitabina se utiliza para tratar pacientes con cáncer de mama avanzado o metastásico con sobreexpresión del receptor epidérmico humano2, ya tratados con antraciclinas, paclitaxel y trastuzumab. Los ensayos clínicos han demostrado que también trata eficazmente a pacientes con cáncer de tipo HER2 con resistencia a Herceptin.
Lapatinib en combinación con capecitabina es adecuado para el tratamiento de pacientes con cáncer de mama avanzado o metastásico con HER2 (sobreexpresión de ErbB-2) y tratamiento previo que incluye antraciclinas, paclitaxel y trastuzumab.
Los comprimidos de Lapatinib in vitro pueden inhibir CYP3A4 y CYP2C8 en concentraciones terapéuticas y se metabolizan principalmente por CYP3A4. Los medicamentos que inhiben la actividad de esta enzima pueden aumentar significativamente la concentración sanguínea de Lapatinib. El ketoconazol, 0,2 g cada vez, 2 veces al día, puede aumentar el AUC de lapatinib entre 3 y 7 veces y prolongar la vida media entre 1,7 veces después de 7 días. Los voluntarios sanos tomaron el inductor CYP3A4 por vía oral, 100 mg cada vez, dos veces al día, y cambiaron a 200 mg cada vez después de 3 días, compartiendo 17 días dos veces al día. El AUC de lapatinib disminuyó en un 72%. Lapatinib es un medio de transporte para la glicoproteína P y los fármacos que inhiben la glicoproteína pueden aumentar la concentración sanguínea del fármaco.
Lapatinib es un nuevo fármaco para la terapia dirigida del cáncer de mama desarrollado por GlaxoSmithKline, Reino Unido. Es un inhibidor de la tirosina quinasa que puede inhibir eficazmente la actividad de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico humano -1 (ErbB1) y del receptor del factor de crecimiento epidérmico humano -2 (ErbB2). Es único porque puede funcionar de diversas formas para que las células del cáncer de mama no puedan recibir las señales necesarias para el crecimiento. El mecanismo de acción es inhibir los sitios ATP de EGFR (ErbB-1) y HER2 (ErbB-2) en las células para prevenir la fosforilación y activación de las células tumorales, y bloquear las señales de regulación negativa a través de dímeros homogéneos y heterogéneos de EGFR (ErbB-1) y HER2 (ErbB-1). La terapia molecular dirigida para el cáncer de mama se refiere al tratamiento de oncogenes y productos de expresión relacionados con la aparición y desarrollo del cáncer de mama. Los fármacos moleculares dirigidos inhiben o destruyen las células tumorales bloqueando la transducción de señales en las células tumorales o células relacionadas para controlar los cambios en la expresión de genes celulares. El 14 de marzo de 2007, la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos aprobó la combinación de lapatinib y xeloda (capecitabina) para el tratamiento de pacientes con cáncer de mama avanzado o metastásico sobreexpresado por el receptor 2 del factor epidérmico humano (ErbB2) y tratados con antraciclinas, paclitaxel y trastuzumab. Los ensayos clínicos muestran que este producto también tiene buenos efectos clínicos para pacientes con cáncer de mama HER2 que han desarrollado resistencia a los medicamentos Herceptin (Herceptin) de Roche. lapatinib es un nuevo fármaco anticancerígeno dirigido. Puede actuar sobre objetivos Her-1 y Her-2 al mismo tiempo. El efecto biológico de este modo de acción sobre la proliferación y el crecimiento de las células tumorales es mucho mayor que el de un solo objetivo. Los llamados medicamentos terapéuticos dirigidos se refieren a medicamentos que utilizan ciertos receptores, genes o proteínas clave como objetivos para matar células tumorales relacionadas de manera dirigida.
