Captopril es el inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) más estudiado propuesto como fármaco antihipertensivo. Bloquea la enzima convertidora de angiotensina, lo que suprime la formación de angiotensina II y alivia su efecto vasoconstrictor sobre los vasos arteriales y venosos. La tensión vascular periférica general se reduce, lo que da como resultado una disminución de la presión arterial. Captopril, así como otros inhibidores de la ECA, está indicado en el tratamiento de la hipertensión, la insuficiencia cardíaca congestiva, la disfunción del ventrículo izquierdo después de un infarto de miocardio y la nefropatía diabética. En el tratamiento de la hipertensión esencial, el captopril se considera el tratamiento de primera elección, solo o en combinación con un diurético tiazídico. Las disminuciones de la presión arterial se atribuyen principalmente a una disminución de la resistencia periférica total o de la poscarga. Una ventaja de combinar el tratamiento con captopril con un diurético tiazídico convencional es que la hipopotasemia inducida por tiazida se minimiza en presencia de inhibición de la ECA, ya que hay una marcada disminución en la liberación de aldosterona inducida por angiotensina II.