trans-N-Boc-4-Hydroxy-L-Proline (Boc-Hyp-OH) (CAS: 13726-69-7), aminoácidos inusuales, utilizados en síntesis de péptidos, intermedios de síntesis orgánica, intermedios farmacéuticos, reactivos bioquímicos, reactivos químicos. Boc-Hyp-OH se utiliza en la preparación de derivados de hidroxiprolina. Boc-Hyp-OH es un intermedio en la síntesis de la sal sódica de fosinopril-d5, el análogo etiquetado de la sal sódica de fosinopril, un ácido fosfínico que contiene un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA). Antihipertensivo.
Antecedentes: la prolina es uno de los aminoácidos importantes para la síntesis de proteínas humanas, una materia prima importante para la infusión de aminoácidos y un intermediario importante para la síntesis de captopril, enalapril y otros fármacos antihipertensivos de primera línea. Ha sido ampliamente utilizado en las industrias de alimentos y medicinas. Puede utilizarse para inyecciones de aminoácidos, infusiones de aminoácidos compuestos, aditivos alimentarios, suplementos nutricionales, etc.; se puede utilizar para investigaciones bioquímicas y para la desnutrición, la deficiencia de proteínas, las enfermedades gastrointestinales, las escaldaduras y los suplementos proteicos posoperatorios en medicina, etc.; Se puede utilizar para suplementos nutricionales, sabores, reacciones amino-carbonilo que se producen al co-calentar con azúcar, lo que puede generar sustancias aromáticas especiales, que se pueden utilizar como especias de acuerdo con las regulaciones GB2760-86 de mi país; se puede utilizar para fármacos de aminoácidos. Es una de las materias primas para la infusión de aminoácidos compuestos. Se utiliza para la desnutrición, la deficiencia de proteínas, las enfermedades gastrointestinales graves, las quemaduras y la suplementación proteica después de operaciones quirúrgicas; se puede utilizar para materias primas farmacéuticas y aditivos alimentarios.
Preparación 1. Agregue 18,1 g de L-Prolina y 10 ml de agua a la botella de reacción y revuelva. Agregue 16 g de lejía de hidróxido de sodio a 0,1 mol/l a un estado alcalino. Añadir 8 g de (Boc)2O durante 1 hora, 8 g de (Boc)2O durante 1 hora y finalmente 9 g de (Boc)2O durante 3 horas. 2. Utilice éter de petróleo 1 ml/vez para extraer las impurezas tres veces. Después de que el ácido clorhídrico de 3 mol/l ajuste el PH = 3, se utiliza acetato de etilo 0,5 l/tiempo para extraer el producto tres veces. Combine las capas de éster y lave con salmuera hasta neutralizar. Agrega 15 gramos de sulfato de sodio anhidro y seca durante 6 horas. 3. Filtrar, concentrar y secar el filtrado a presión reducida, añadir 50 ml de éter de petróleo, agitar y cristalizar. Centrifugar el producto y secarlo. Se obtienen 26,3 g del producto. El rendimiento es del 93,57%.