Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API de alta calidad de fábrica
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| Nombre químico | Baloxavir Marboxil |
| Sinónimos | BXM; S-033188 |
| Número CAS | 1985606-14-1 |
| Estado del stock | En stock, la producción aumentará hasta cientos de kilogramos |
| Fórmula molecular | C27H23F2N3O7S |
| Peso Molecular | 571,55 |
| densidad | 1,57±0,10g/cm3 |
| Solubilidad | Soluble en DMSO |
| Almacenamiento a largo plazo | Almacenar a largo plazo a -20 ℃ |
| COA y MSDS | Disponible |
| Origen | Shanghái, China |
| Marca | Química Ruifu |
| Artículo | Especificaciones |
| Apariencia | Blanco a blanquecino en polvo |
| Identificación | El espectro IR corresponde al estándar de referencia. El tiempo de retención corresponde al estándar de referencia. |
| Contenido de agua (por K.F) | ≤1,0% |
| Pérdida por secado | ≤1,0% |
| Residuo en el encendido | ≤0,50% |
| Metales pesados | ≤20 ppm |
| Sustancias relacionadas | |
| Impureza individual máxima | ≤0,50% |
| Impurezas totales | ≤1,0% |
| Tamaño de partícula | D90 Pase 150um |
| Pureza quiral | ≥99,0% |
| Pureza | ≥99,0% |
| Ensayo | 98,0%~102,0% |
| Solventes residuales | Cumplir con los requisitos de la ICH |
| Envío | Envío con paquete de hielo |
| Estándar de prueba | Estándar empresarial |
| Uso | API, en el tratamiento de las infecciones por influenza A e influenza B |
Paquete: Botella, bolsa de papel de aluminio, tambor de cartón de 25 kg o según los requisitos del cliente.
Condición de almacenamiento: Mantenga el recipiente bien cerrado y guárdelo en un lugar fresco, seco (2 ~ 8 ℃) y bien ventilado, lejos de sustancias incompatibles. Proteger de la luz y la humedad.
Envío: Entrega a todo el mundo por vía aérea, por FedEx / DHL Express. Proporcionar una entrega rápida y confiable.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) es un fármaco antiviral desarrollado por Shionogi Co., una compañía farmacéutica japonesa y Roche para el tratamiento de las infecciones por influenza A y B. El medicamento fue aprobado inicialmente para su uso en Japón en febrero de 2018 y aprobado por la FDA el 24 de octubre de 2018 para el tratamiento de la influenza aguda no complicada en pacientes de 12 años o más que han estado sintomáticos durante no más de 48 horas. Baloxavir marboxil, un inhibidor de la endonucleasa cap, tiene un mecanismo de acción único en comparación con la clase de fármaco inhibidor de la neuraminidasa actualmente existente que se utiliza para tratar las infecciones por influenza. Baloxavir Marboxil es un nuevo fármaco contra la gripe con un nuevo mecanismo de acción. Baloxavir Marboxil es el profármaco del ácido baloxavir (S-033447) que inhibe potente y selectivamente la endonucleasa dependiente de cap dentro de la subunidad PA de la polimerasa de los virus de la influenza A y B, lo que lleva a la inhibición de la transcripción y replicación del ARN. También se ha investigado el potencial del baloxavir para tratar la COVID-19, pero no se ha observado ningún beneficio comprobado.
Baloxavir Marboxil es un agente terapéutico contra la influenza, específicamente, un inhibidor enzimático que se dirige a la actividad endonucleasa dependiente del capuchón del virus de la influenza, una de las actividades del complejo de polimerasa del virus. En particular, inhibe un proceso conocido como cap snatching, mediante el cual el virus deriva cebadores cortos y protegidos a partir de transcripciones de ARN de la célula huésped, que luego utiliza para la síntesis catalizada por polimerasa de sus ARNm virales necesarios. Una subunidad de polimerasa se une a los preARNm del huésped en sus tapas 5', luego la actividad endonucleasa de la polimerasa cataliza su escisión "después de 10 a 13 nucleótidos". Como tal, su mecanismo es distinto del de los inhibidores de la neuraminidasa como Oseltamivir y Zanamivir.
Baloxavir Marboxil es un inhibidor selectivo de la endonucleasa dependiente de la cápsula de la influenza que previene la función de la polimerasa y, por lo tanto, la replicación del ARNm del virus de la influenza 5, 3. Ha demostrado actividad terapéutica contra las infecciones por los virus de la influenza A y B, incluidas las cepas resistentes a los agentes antivirales actuales 1. Este medicamento inhibe una enzima necesaria para la replicación viral, por lo que trata rápidamente la infección por el virus de la influenza 5, Label y alivia los síntomas asociados con la infección. Se demostró que una dosis única de este agente era superior al placebo para aliviar los síntomas de la influenza y superior tanto al oseltamivir como al placebo en los resultados virológicos (marcados por una disminución de la carga viral).
Baroxavir es adecuado para pacientes ≥ 12 años que padecen gripe aguda no complicada y cuyos síntomas no superan las 48 horas. Se debe prestar atención a las limitaciones de la medicación: el virus de la influenza cambia con el tiempo y existen factores como el tipo y subtipo del virus. Una vez que cambian la resistencia a los medicamentos del virus y la patogenicidad del virus, la eficacia clínica de los medicamentos antivirales puede verse debilitada. Al decidir si se debe tomar basalovir dipivoxil, se debe considerar la información disponible sobre la sensibilidad de la cepa del virus epidémico local al fármaco.
Baloxavir Marboxil es un medicamento contra la influenza, un antiviral, que se toma en forma de tableta de dosis única, por vía oral, en personas mayores de 12 años de edad que hayan presentado síntomas de esta infección durante no más de 48 horas. No se ha probado la eficacia del baloxavir marboxil administrado después de 48 horas.
Baloxavir Marboxil no debe coadministrarse con productos lácteos, bebidas fortificadas con calcio o laxantes, antiácidos o suplementos orales que contengan calcio, hierro, magnesio, selenio, aluminio o zinc.
Los efectos secundarios comunes después de la administración de una dosis única de baloxavir marboxil incluyen diarrea, bronquitis, resfriado común, dolor de cabeza y náuseas. Se informaron eventos adversos en el 21% de las personas que recibieron baloxavir, el 25% de las que recibieron placebo y el 25% de las que recibieron oseltamivir.
La patente japonesa JP6212678 informó el método de síntesis de Baloxavir Marboxil. Se utilizó ácido 3,4-difluorobenzoico como materia prima para reaccionar con DMF bajo la acción de LDA para obtener ácido 2-formil-3,4-difluorobenzoico. Luego forma tioacetal con tiofenol, luego se reduce y se separa con borano para obtener 2-feniltiometilo -3, 4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] tiazepina -11(6H)-ona, y finalmente se obtiene el fragmento clave de tiazepina 7, 8-difluoro-6,11-dihidrodibenzo [B, e] tiazepina -11-alcohol. bajo la reducción de borohidruro de sodio. Usando ácido 3-(benciloxi)-4-oxo-4H-pirano-2-carboxílico para reaccionar con formiato de terc-butilo después de la esterificación para obtener 3-(benciloxi)-1-((terc-butoxicarbonil)amino) -4-oxo-1, 4-dihidropiridina-2-formiato de metilo hidrato, y luego con 2-(2, 2-dimetoxietoxi)etilamina se somete a reacción de intercambio de uretano, y luego se cicla bajo la acción del ácido metanosulfónico para obtener 7-(benciloxi)-3,4,12,12a-tetrahidro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] piridino [2,1-f][1,2,4] triazina -6, 8-diona hemihidrato, luego se condensa con (R)-tetrahidrofurano -2-ácido fórmico, luego se cristaliza y se resuelve, y luego se elimina el grupo auxiliar quiral para obtener la molécula clave del anillo quiral principal (R)-7-(benciloxi)-3,4,12,12a-tetrahidro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pirido [2,1-f][1,4] triazina-6, 8-diona. Luego, la molécula clave del anillo original se utiliza para intercambiar con n-hexanol bajo la acción del reactivo de Grignard, y luego con el fragmento clave de tiazepina 7,8-difluoro-6, 11-dihidrodibenzo [B, e] tiazepina -11-acoplamiento con alcohol y, finalmente, debutilación y condensación con cloroformiato de metilo para obtener el producto final Baloxavir Marboxil.
