Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), la forma de sal de dimaleato de afanitib, es un agente antineoplásico disponible por vía oral. Afatinib Dimaleate es un inhibidor irreversible de la familia EGFR con IC50 de 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM y 14 nM para EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M y HER2, respectivamente. Afatinib Dimaleate está indicado para el tratamiento de primera línea de pacientes con cáncer de pulmón de células no pequeñas (NSCLC) metastásico cuyos tumores tienen deleciones del exón 19 del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) o mutaciones de sustitución del exón 21 (L858R) según lo detectado por una prueba aprobada por la FDA. En el pasado, el tratamiento estándar con un régimen doble de quimioterapia basado en platino se consideraba terapia estándar de primera línea para todos los pacientes con NSCLC. Sin embargo, la evidencia emergente ha identificado subpoblaciones en las que la terapia dirigida es más efectiva, lo que lleva al desarrollo de fármacos específicos para mutaciones. El dimaleato de afatinib fue desarrollado por Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals y la FDA aprobó el dimaleato de afatinib en 2013 como medicamento huérfano con el nombre comercial Gilotrif. Afatinib Dimaleate se sintetiza químicamente utilizando métodos estándar. Dimaleato de afatinib no solo es activo contra las mutaciones del EGFR a las que se dirigen los TKI de primera generación como erlotinib o gefitinib, sino también contra mutaciones como la T790M que no son sensibles a estas terapias estándar. Debido a su actividad adicional contra Her2, se está investigando para el cáncer de mama, así como para otros cánceres provocados por EGFR y Her2.