Afatinib, también conocido como BIW-2992, (CAS: 439081-18-2) es el inhibidor dual potente e irreversible de segunda generación de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) y del receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (HER2), desarrollado por Boehringer Ingelheim, Alemania. Es capaz de inhibir irreversiblemente la actividad de la tirosina quinasa al sufrir la reacción de Michael con el grupo tiol de la cisteína en la posición 797 del EGFR. El 12 de julio de 2013, se convirtió en un nuevo fármaco para el cáncer de pulmón de células pequeñas aprobado por la FDA de EE. UU. con el nombre comercial de Gilotrif. Este medicamento es una tableta. Se utiliza para el tratamiento de pacientes diagnosticados con cáncer de pulmón de células no pequeñas (NSCLC) metastásico con la pérdida del exón 19 o mutación L858R en el exón 21 del receptor del factor de crecimiento epidérmico tumoral (EGFR) confirmada mediante el kit aprobado por la FDA. El fármaco también es eficaz en el tratamiento de pacientes HER2 positivos con cáncer de mama avanzado. Afatinib pertenece a una clase de medicamentos conocidos como inhibidores de la tirosina quinasa. Los inhibidores de la tirosina quinasa están diseñados para bloquear la acción de una enzima específica llamada tirosina quinasa. Esta enzima juega un papel importante en la función de las células y promueve activamente el crecimiento y la progresión del tumor. Afatinib actúa inhibiendo la función de dos tipos de tirosina quinasas: el receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) y Her2, que están "sobreexpresados" en varios tipos de cáncer. Al bloquear la función de estas tirosina quinasas, Afatinib puede evitar que las células cancerosas se dividan y crezcan.